索托拉西布 (Sotorasib,Sotoldx)

索托拉西布的說明書

索托拉西布(Sotorasib)與癌細胞內的異常蛋白結合，抑制其活性，干擾癌細胞生長和擴散所需的化學信號傳導，同時促進癌細胞凋亡。

適應症

索托拉西布單藥適用於既往接受過含鉑化療和/或抗PD-1/PD-L1免疫治療後疾病進展或不耐受的KRAS G12C突變型局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者。

藥品概述

用法用量

索托拉西布治療應在具有抗腫瘤藥物使用經驗的醫生指導下開始。治療開始前必須通過經批准的檢測方法確認存在KRAS G12C突變。

推薦劑量

索托拉西布的推薦劑量為960mg（八片120mg片劑），每日一次，每天固定時間口服，餐後或空腹服用均可。

治療持續時間

繼續使用索托拉西布直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

漏服

如果距離計劃服藥時間不足6小時，應按正常劑量服用。如果超過6小時，則跳過該次劑量，次日恢復常規服藥時間。請勿雙倍服藥。如果服藥後發生嘔吐，請勿補服，次日繼續常規服藥。

給藥說明

整片吞服。對於吞嚥固體有困難的患者：將片劑分散在120mL室溫、非碳酸飲用水中，不要壓碎。輕輕攪拌直至分散成小顆粒（並非完全溶解）。立即飲用。再用120mL水沖洗容器並立即飲用。如果不是立即飲用，使用前請重新攪拌。若在2小時內未使用，則丟棄。對於鼻胃管或PEG管給藥，按上述方法製備，並在2小時內給藥。

劑量調整

因毒性可進行最多兩次劑量下調。如果無法耐受240mg每日一次的最低劑量，則永久停藥。

劑量下調方案

起始劑量：960mg每日一次

首次下調：480mg每日一次

第二次下調：240mg每日一次

針對毒性的劑量調整

肝毒性

2級症狀性或≥3級ALT/AST：暫停給藥直至恢復至≤1級或基線水平；以下一檔較低劑量恢復給藥。

ALT/AST >3×ULN且總膽紅素>2×ULN（無其他原因）：永久停藥。

間質性肺病（ILD）/肺炎

任何級別：一旦懷疑立即暫停給藥；若確診則永久停藥。

噁心/嘔吐或腹瀉（3-4級，儘管給予支持治療）

暫停給藥直至恢復至≤1級或基線水平；以下一檔較低劑量恢復給藥。

其他不良反應（3-4級）

暫停給藥直至恢復至≤1級或基線水平；以下一檔較低劑量恢復給藥。

特殊人群用藥

妊娠

尚無孕婦使用的人體數據。動物研究顯示具有生殖毒性。告知患者如果在妊娠期間使用或發生妊娠，存在對胎兒的潛在風險。

哺乳

尚不知是否會排泄至人乳中。不能排除對嬰兒的風險。應停止哺乳或停止使用索托拉西布。

生育力

尚無關於對生育力影響的臨床數據。

老年用藥

≥65歲患者與年輕患者之間在安全性或有效性方面無總體差異。無需調整劑量。

肝功能損害

輕度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）損害無需調整劑量。重度（Child-Pugh C）損害患者慎用，尚無確定劑量。

腎功能損害

輕度損害（CrCl ≥60mL/min）無需調整劑量。尚未在中度或重度損害患者中進行研究。

兒科人群

在<18歲患者中的安全性和有效性尚未確定。尚無數據。<>

不良反應

最常見的不良反應

腹瀉（34%）、肌肉骨骼疼痛（31%）、噁心（25%）、疲乏（21%）、肝毒性（19%）、咳嗽（16%）。最常見的≥3級反應：ALT升高（5%）、AST升高（4%）、腹瀉（4%）。導致永久停藥的最常見反應：ALT升高（1%）、AST升高（1%）、藥物性肝損傷（1%）。導致劑量調整的最常見反應：ALT升高（6%）、AST升高（6%）、腹瀉（6%）。

最常見的實驗室檢查異常（≥25%）

淋巴細胞減少、血紅蛋白降低、AST升高、鈣降低、尿蛋白升高、ALT升高、鹼性磷酸酶升高、鈉降低。

禁忌

對活性物質或任何輔料過敏者禁用。

警告和注意事項

肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性和藥物性肝損傷。在基線時、最初3個月內每3週一次、之後每月一次監測肝功能檢查。根據嚴重程度暫停給藥、減量或永久停藥。

間質性肺病/肺炎

監測新發或加重的呼吸道症狀。如果懷疑ILD/肺炎，暫停治療；若確診則永久停藥。

乳糖不耐受

患有遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應服用本品。

鈉含量

每片含鈉量低於1mmol（23mg），基本上不含鈉。

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